Número Cas: 54-31-9 Fórmula Molecular: C12H11ClN2O5S
Ponto de fusão | 261-263°C |
Densidade | 1,16 (estimativa aproximada) |
temperatura de armazenamento | Atmosfera inerte, temperatura ambiente 2-8°C |
solubilidade | DMSO: >5 mg/mL a 60 °C |
atividade óptica | N / D |
Aparência | Sólido esbranquiçado |
Pureza | ≥98% |
Telmisartan foi lançado nos EUA para o tratamento da hipertensão.Pode ser preparado em oito etapas começando com metil 4-amino-3-metil benzoato;a primeira e a segunda ciclização em um anel de benzimidazol ocorrem nas etapas 4 e 6, respectivamente.A telmisartana bloqueia a ação da angiotensina II (Ang II), a principal molécula efetora do sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA).É o sexto desta classe de 《sartans》 a ser comercializado após o composto principal Losartan.Seu efeito duradouro (meia-vida de 24h) pode ser a principal diferença com outros antagonistas da angiotensina II.Ao contrário de vários outros agentes desta categoria, sua atividade não depende da transformação em um metabólito ativo, sendo o 1-O-acilglucuronídeo o principal metabólito encontrado em humanos.A telmisartana é um potente antagonista competitivo dos receptores AT1 que medeiam a maioria dos efeitos importantes da angiotensina II, embora não possua afinidade pelos subtipos AT2 ou outros receptores envolvidos na regulação cardiovascular.Em vários estudos clínicos, Telmisartana, em dose única diária, produziu efeitos hipotensores efetivos e sustentados com baixa incidência de efeitos colaterais (particularmente tosse relacionada ao tratamento associada a inibidores da ECA em pacientes idosos).
A telmisartana é um antagonista dos receptores da angiotensina II.