Número Cas: 144701-48-4 Fórmula Molecular: C33H30N4O2
Ponto de fusão | 261-263°C |
Densidade | 1,16 (estimativa aproximada) |
temperatura de armazenamento | Atmosfera inerte, temperatura ambiente 2-8°C |
solubilidade | DMSO: >5 mg/mL a 60 °C |
atividade óptica | N / D |
Aparência | Sólido esbranquiçado |
Pureza | ≥98% |
foi lançado nos Estados Unidos para o tratamento da hipertensão.Pode ser preparado em oito etapas começando com metil 4-amino-3-metil benzoato;a primeira e a segunda ciclização em um anel de benzimidazol ocorrem nas etapas 4 e 6, respectivamente.bloqueia a ação da angiotensina II (Ang II), a principal molécula efetora do sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA).É o sexto desta classe de 《sartans》 a ser comercializado após o composto principal Losartan.Seu efeito duradouro (meia-vida de 24h) pode ser a principal diferença com outros antagonistas da angiotensina II.Ao contrário de vários outros agentes desta categoria, sua atividade não depende da transformação em um metabólito ativo, sendo o 1-O-acilglucuronídeo o principal metabólito encontrado em humanos. angiotensina II, mas sem afinidade para os subtipos AT2 ou outros receptores envolvidos na regulação cardiovascular.Em vários estudos clínicos, em uma dosagem única diária, produziu efeitos efetivos e sustentados na redução da pressão arterial com baixa incidência de efeitos colaterais (particularmente tosse relacionada ao tratamento associada a inibidores da ECA em pacientes idosos).
é um antagonista do receptor da angiotensina II.